上海科興商貿有限公司作者
*為異煙肼衍生物,其作用機理與異煙肼相似,但抗菌作用稍差。口服后吸收慢,血藥濃度低,結核桿菌對*和異煙肼有交叉耐藥性。毒性比異煙肼小,不良反應與異煙肼相似,但較少見。為了預防和減少不良反應,可同時應用*6。
*對結核桿菌有良好的抗菌作用,療效較好,用量較小,毒性相對較低,易為病人所接受。具有較強的殺滅結核分枝桿菌的作用,zui低抑菌濃度(Mlc)為0.02~0.05ug/m1。對細胞內、外處于不同酸堿環境,繁殖代謝旺盛、緩慢及休眠狀態的結核菌均具有殺滅作用。*的作用機制為抑制細菌DNA的合成,從而使細菌RNA及蛋白質合成受阻。
*的口服吸收率為90%;服后1~2小時血清藥物濃度可達峰;Vd為0.61士0.11L/kg,蛋白結合率甚低。*在體內主要通過乙酰化,同時有部分水解而代謝。由于遺傳差異,人群可分為快乙酰化者與慢乙酰化者。他們的半衰期有顯著差異,快乙酰化者的平均t1/2為1.1小時。慢乙酰化者則為3小時。*易通過血腦屏障。*口服易吸收,1~2h達血藥濃度峰值,血漿蛋白結合率低,能迅速進入各臟器及體液(包括腦脊液、胸液、腹腔液),干酪病灶中也具有較高藥物濃度,胎盆血液及乳汁中藥物濃度與血液濃度相當,并可見于唾液、痰液。
*主要用于各型肺結核的進展期、溶解播散期、吸收好轉期,尚作用于結核住腦膜炎和其他肺外結核等,*常需和其他抗結核病藥聯合應用,以增強療效和克服耐藥菌。此外對痢疾、百日咳、麥粒腫等也有一定療效。*為預防及治療結核病的藥物,適用于各型肺結核和肺外結核病,單用*易產生耐藥性,常與*、乙胺丁醇、*,*等合用,減少結核桿菌的耐藥性的產生,提高療效。
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